Исследователи определили потенциальное направление поиска безопасного обезболивающего

Многие десятилетия ученые пытались разработать лекарства, способные избирательно облегчать боль, не вызывая серьезных побочных эффектов, таких как зависимость или галлюцинации. Обезболивающие препараты как морфин или оксидон, действуют по тому же принципу, что и незаконный уличный наркотик героин: они активируют мю-опиоидные рецепторы, которые снижают болевые ощущения, но в то же время вызывают ощущение эйфории и приводят к зависимости. Альтернативная стратегия заключается в нацеливании на каппа-опиоидные рецепторы, которые также облегчают боль, но могут вызывать галлюцинации. Однако новое исследование, опубликованное в журнале Nature выявило потенциальный способ облегчения боли, который не связан ни с одной из этих двух проблем. Исследователи из Центра клинической фармакологии медицинской школы Вашингтонского университета в Сент-Луисе определили механизмы, лежащие в основе таких галлюцинаций, с целью разработки обезболивающих препаратов без этого побочного эффекта. Используя электронные микроскопы, они определили, каким образом соединение избирательно связывается только с каппа-рецептором, но затем приводит к появлению галлюцинаций. Новые лекарства, нацеленные на другие участки связи с каппа-рецепторами, могут облегчить боль без развития зависимости или галлюцинаций. Авторы исследования обнаружили, что класс сигнальных белков, называемый G-белки, заставляет каппа-опиоидный рецептор активировать несколько различных путей. Изучив, как каждый из белков связывается с каппа-рецептором, они надеются найти способы активировать этот рецептор, не вызывая галлюцинаций. Функция G-белков до сих пор была в значительной степени неясна. Исследователи обнаружили, что галлюциногенные препараты могут преимущественно активировать один специфический G-белок, но не другие родственные G-белки. Авторы предполагают, что благодаря этой особенности эффект облегчения боли может быть отделен от побочного эффекта в виде галлюцинации. Авторы исследования планируют работу над терапевтическим средством, которое смогло бы активировать каппа-рецептор для снятия болевых ощущений, не активируя при этом специфический путь, вызывающий галлюцинации. Ученые считают свое открытие важным шагом для медицины, так как проблема побочных эффектов от обезболивающих приобрела серьезные обороты в последние годы. В США объявили «опиоидную эпидемию»: в 2021 году в стране от передозировки обезболивающими препаратами погибло более 100 000 человек.

Источник